英矽智能口服PHD抑制劑完成中國1期臨床試驗首批受試者給藥

上海2024年6月11日 /美通社/ -- 由生成式人工智能（AI）驅(qū)動的臨床階段生物科技公司英矽智能宣布，繼2023年11月啟動自研藥物ISM5411在澳洲的1期臨床試驗后，已于日前完成該候選藥物在中國1期臨床試驗的首批受試者給藥。ISM5411是一款腸道限制性口服PHD抑制劑用于治療炎癥性腸病，具有新穎分子骨架和獨(dú)特結(jié)合模式，由英矽智能自主研發(fā)的生成化學(xué)引擎Chemistry42輔助開發(fā)。

炎癥性腸病（IBD）主要包括潰瘍性結(jié)腸炎（UC）和克羅恩?。–D），全球約有600萬至800萬人受到影響。作為一種慢性、進(jìn)行性和復(fù)發(fā)性的腸道疾病，IBD對全球醫(yī)療體系和患者的生活質(zhì)量產(chǎn)生了廣泛的影響，研究表明IBD還增加了腸道受累部位癌變的風(fēng)險。目前，大部分用于治療IBD的藥物通過抑制炎癥來發(fā)揮作用，ISM5411提供了一種創(chuàng)新的治療思路，通過靶向PHD，促進(jìn)HIF-1a的穩(wěn)定性和轉(zhuǎn)錄活性，不僅促進(jìn)腸道粘膜修復(fù)，同時發(fā)揮腸道抗炎活性。

本次啟動的中國1期臨床試驗（CTR20241789），計劃招募48名健康受試者，旨在評估口服ISM5411在遞增劑量下的安全性、耐受性、藥代動力學(xué)特征與食物效應(yīng)，現(xiàn)已在中國浙江蕭山醫(yī)院完成首批健康受試者給藥。此前，該候選藥物已于2023年11月在澳洲啟動了1期臨床試驗（NCT06012578），目前正在單次給藥爬坡試驗階段。

英矽智能聯(lián)合首席執(zhí)行官、首席科學(xué)官任峰博士表示，"ISM5411是英矽智能繼IPF項目后，又一款國內(nèi)外同步推進(jìn)臨床試驗的候選藥物，以獨(dú)特的屏障保護(hù)增強(qiáng)機(jī)制靶向腸道粘膜修復(fù)，具有高度創(chuàng)新性。在臨床前研究中，這款候選藥物展現(xiàn)了良好的腸道限制性，有望減少因藥物系統(tǒng)暴露可能帶來的副作用。同時，ISM5411具有理想的安全性和顯著的抗結(jié)腸炎療效。我們期待在人工智能和人類智能有機(jī)結(jié)合下發(fā)現(xiàn)的ISM5411能夠順利推進(jìn)，成為應(yīng)對發(fā)病率日益增長的炎癥性腸病的創(chuàng)新治療選擇。"

自2021年以來，英矽智能在自有人工智能平臺Pharma.ai的支持下，快速建立了多元化的產(chǎn)品管線，從確定靶點(diǎn)至提名臨床前候選藥物平均耗時12個月。在公司自主研發(fā)的候選藥物中，已有7款化合物獲得臨床試驗許可，包括由AI發(fā)現(xiàn)全新靶點(diǎn)、并針對該靶點(diǎn)設(shè)計全新化合物，以及針對已知靶點(diǎn)、由AI設(shè)計具有特定屬性的全新分子結(jié)構(gòu)。目前，公司進(jìn)展最快的抗特發(fā)性肺纖維化項目正在中國和美國同步開展2期臨床試驗，2024年3月，關(guān)于該項目的研發(fā)歷程、臨床前和部分臨床數(shù)據(jù)被公開發(fā)表于Nature Biotechnology。