武漢植物園在挖掘異黃酮糖基轉(zhuǎn)移酶研究中取得新進(jìn)展

糖苷是天然藥物的修飾基團(tuán)，增強(qiáng)了小分子藥物的水溶性與制劑成藥的可操作性。野葛是一種豆科植物，其根富含多種異黃酮糖苷類化合物，具有降血脂、抗腫瘤、預(yù)防骨質(zhì)疏松和女性更年期綜合癥等功效。挖掘野葛根中催化異黃酮糖苷形成的糖基轉(zhuǎn)移酶，對(duì)于新藥合成與老藥糖基化改造具有重要的應(yīng)用價(jià)值。

中國科學(xué)院武漢植物園天然產(chǎn)物合成生物學(xué)學(xué)科組助理研究員黎佳和博士研究生李兆波在章焰生研究員的指導(dǎo)下，從野葛根中分離了7個(gè)根中高量表達(dá)的糖基轉(zhuǎn)移酶基因，并利用酵母與原核生物蛋白表達(dá)系統(tǒng)對(duì)這些基因的功能進(jìn)行了分析，結(jié)果表明糖基轉(zhuǎn)移酶PlUGT1（UGT88E12）和PlUGT13（UGT88H1）分別催化大豆苷元、染料木素和芒柄花素轉(zhuǎn)化成大豆苷、染料木苷和芒柄花苷，其中PlUGT1的活性明顯高于PlUGT13；PlUGT1對(duì)異黃酮底物具有較高的專一性，而PlUGT13對(duì)異黃酮和其它黃酮類物質(zhì)的催化活性無顯著差異；借助野葛植物懸浮細(xì)胞系，該研究組還分析了PIUGT基因表達(dá)與大豆苷物質(zhì)代謝積累的相關(guān)性，結(jié)果顯示PIUGT1基因的表達(dá)與大豆苷的生物合成呈正相關(guān)，而PIUGT13的表達(dá)與大豆苷的積累無明顯相關(guān)。這些結(jié)果均表明PlUGT1是催化異黃酮7-O-糖苷形成的關(guān)鍵酶分子。

該研究得到國家自然基金（31170284）、中國科學(xué)院“百人計(jì)劃”（Y129441R01）和中國科學(xué)院知識(shí)創(chuàng)新工程（KSCX2-EW-J-20）的支持，相關(guān)研究結(jié)果已在國際學(xué)術(shù)期刊Plant Cell Reports上在線發(fā)表。

Functional characterization of glucosyltransferases in yeast